Anti-inflammatoire non stéroïdien

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens, sont souvent abrégés en AINS..

Ce sont des médicaments aux propriétés antalgiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires. Ils réduisent la douleur, la fièvre et l'inflammation en inhibent la synthèse des prostaglandines et en diminuant l’activité des cyclo-oxygénases.

La prescription des AINS impose certaines règles qui permettent d’éviter les rares effets indésirables graves. Les AINS font partie de l’arsenal thérapeutique de nombreuses maladies, même si ces prescriptions sont souvent hors AMM (Autorisation de mise sur le marché) du fait d’un déficit en études contrôlées.

Les deux principales molécules utilisables en MG sont IBUPROFENE et NAPROXENE.

Pharmacovigilance

• DICLOFENAC
• KETOPROFNE

Classification des AINS

AINS CLASSIQUES

Pyrazolés

Phénylbutazone Butazolidine

Indoliques

Indométacine Sulindac

Indocid Arthrocine

Oxicams Ténoxicam Piroxicam Méloxicam

Tilcotil Feldène, Brexin, Cycladol Mobic

Arylcarboxyliques

Kétoprofène Diclofénac Étodolac Nabumétone Acide tiaprofénique Alminoprofène Flurbiprofène Naproxène Ibuprofène

Profénid Voltarène, Voldal, Xenid Lodine Nabucox Surgam Minalfène Cebutid, Antadys Apranax, Naprosyne Brufen, Advil, Nureflex, Ibuprofène, Nurofen

Fénamates Acide niflumique Nifluril

INHIBITEURS SPÉCIFIQUES DE LA COX-2 : Coxibs

Célécoxib Rofécoxib

Celebrex Vioxx

ASPIRINE

Acide acétylsalicylique Aspégic, Aspirine, Aspro, Solupsan, Kardégic, Claragine

Bonnes pratiques cliniques de prescription

Mesures générales

• Éviter la prescription de tout AINS chez les personnes de plus de 75 ans
• Éviter la prescription d’un AINS lorsqu’il existe un des facteurs de risque suivants : antécédent ulcéreux (sauf coxib), insuffisance rénale, hépatique, cardiaque, HTA déséquilibrée, sujet hospitalisé, traitement par diurétiques,β-bloquant, anticoagulants oraux, aspirine (sauf coxib s’il s’agit d’une indication cardiovasculaire), héparine (sauf coxib)
• Ne jamais associer 2 AINS et éviter l’association corticoïdes + AINS (sauf coxib ?)
• Privilégier le paracétamol lorsque la supériorité des AINS n’est pas démontrée
• Toujours rechercher la plus petite dose efficace
• Associer une protection gastrique (inhibiteur de la pompe à protons, misoprostol) surtout lorsqu’il existe un facteur de risque ou si le patient a plus de 65 ans (sauf coxib, à moins qu’il y ait prise concomitante d’aspirine)
• Éviter les traitements au long cours
• Contre-indiquer les AINS au cours de la grossesse, formellement au 2e et 3e trimestre
• Éviter les AINS chez un patient souffrant d’entérocolopathie inflammatoire

Mesures spécifiques

• Chez la personne de plus de 65 ans: s’assurer d’une bonne hydratation et surveiller l’apparition d’œdèmes des membres inférieurs
• Antécédent de bronchospasme à un AINS :contre-indiquer tout autre AINS (sauf peut-être un coxib)
• Prescription d’un coxib : coprescription indispensable d’aspirine faible dose en cas d’indication cardiovasculaire
• Prescription d’un pyrazolé : surveiller mensuellement l’hémogramme
• Patient traité par anticoagulants oraux, phénytoïne, digoxine, sulfamides hypoglycémiants, gentamycine, lithium : s’assurer de l’absence de surdosage lors des premières semaines de traitement par AINS
• Coprescription d’aspirine à visée antiagrégeante : retarder la prise de l’AINS de quelques heures après la prise d’aspirine (sauf coxib)

Effets II

Tous les AINS conservent une liste importante d’effets secondaires heureusement rares mais parfois graves. La survenue de la plupart des effets indésirables est fonction du terrain, de la dose et de la classe prescrite. Ces effets indésirables concernent surtout l’appareil digestif et la fonction rénale, mais la peau, le système hématopoïétique, l’appareil reproductif, l’appareil respiratoire et le système nerveux central sont également concernés. De plus, il existe actuellement des interrogations quant à un risque cardiovasculaire propre aux coxibs.

Exemple d’AINS causant des effets indésirables plus fréquents ou plus grave que les autres :

• Groupe de Coxibs (célécoxib par exemple) et du diclofénac qui augmentent le risque d’accident cardio-vasculaire, dont les crises cardiaques.

Il est recommandé d’accorder une vigilance particulière lors de la prescription d’un coxib lorsqu’il existe des facteurs de risque de thrombose artérielle, l’aspirine à visée anti-agrégeante devant être soit maintenue, soit introduite si nécessaire.

Par ailleurs, un coxib diminue d’environ 50 % le risque d’un événement digestif grave comparativement à un AINS classique, ce qui correspond à peu près au risque observé dans une population qui ne prend pas d’AINS.

Certaines études ont montré un risque de retard à la cicatrisation d’un ulcère gastrique aiguë avec les coxibs, au même titre que les AINS classiques, contre-indiquant ces molécules en cas d’ulcère évolutif.

• Le piroxicam augmente le risque d’ulcère et de saignements digestifs et de réactions allergiques parfois graves.

• Le kétoprofène en gel provoque des réactions cutanées ressemblant à des brulures après exposition au soleil.

• L’aspirine augmente le risque de saignement et d’ulcère digestive.

En résumé, l’ibuprofène ou le naproxène sont aussi efficaces que les autres AINS mais ils exposent à moins d’effets indésirables.

Afin de réduire les effets secondaires, il est recommandé de prendre, la dose efficace la plus faible, en cure courte si possible.

Principales interactions médicamenteuses

Anticoagulants oraux, Warfarine, Coumariniques

Élévation de l’INR

Risque hémorragique

Anticonvulsivants, Acide valproïque, Phénytoïne 

Risque de surdosage

Diurétiques

Diminution de l’effet diurétique

Diminution de la clairance de la créatininémie

β-bloquants

Diminution de l’effet anti-hypertenseur

IEC

Risque d’insuffisance rénale aiguë

Diminution de l’effet anti-hypertenseur

Ciclosporine, tacrolimus

Insuffisance rénale

Digoxine

Risque de surdosage

Sulfamide antidiabétique

Risque de surdosage

Gentamycine

Risque de surdosage

Lithium

Risque de surdosage

Méthotrexate forte dose

Toxicité hématologique

Probénécide

Élévation de la concentration de l’AINS

AINS + AINS ou AINS + corticostéroïdes

Risque hémorragique

Sources

Prescription et surveillance des anti-inflammatoires stéroïdiens et non stéroïdiens Auteur(s) : BERENBAUM F 
Date de publication : 2004-04-15 
La Revue du Praticien | N° 7 | Page(s) : 781-9 | Rubrique éditoriale : ITEM

Anti-inflammatoires non stéroïdiens Auteur(s) : BERENBAUM F 
Date de publication : 2003-03-15 
La Revue du Praticien | N° 5 | Page(s) : 502-6 | Rubrique éditoriale : MONOGRAPHIE